Pompelmo e succo di pompelmo, naturalmente, ha le potenzialità per interagire con numerosi farmaci. Una serie di composti organici, identificato come furanocoumarinos, interferiren derivati con metabolismo epatico e intestinale enzima citocromo P450 isoforma CYP3A4 e sono quindi responsabile dell'interazione. Tuttavia, i composti bioattivi nel succo di pompelmo possono anche interferire con la P-glicoproteina e trasporto di polipeptidi di anioni organici (OATPs) o aumentando o diminuendo la biodisponibilità di una serie di farmaci. Pompelmo contiene anche quantità elevate di derivati furanocoumarinos.
Storia del pompelmo con le interazioni del farmaco
Nel 1989 uno studio farmacologico ha valutato la possibilità di un'interazione tra l'ingestione di etanolo e del farmaco con la felodipina. Succo di pompelmo è stato utilizzato come aromatizzante di additivo durante la prova. I risultati dello studio hanno mostrato un grande aumento delle concentrazioni di felodipina confrontati con i risultati ottenuti in altri studi con questo farmaco. Inoltre, sono stati registrati valori più bassi di pressione sanguigna e gli effetti più negativi. Le indagini successive hanno rivelato che il succo di pompelmo potrebbe interessare altre proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche.
Farmaci interessati da pompelmo
I seguenti farmaci sono influenzati da pompelmo composti CYP3A4 inibizione:
Le benzodiazepine triazolam, midazolam, diazepam, alprazolam e quazepam.
Ritonavir inibisce CYP3A4 impedendo il metabolismo degli inibitori della proteasi.
Sertralina.
Altri farmaci che sono influenzati da succo di pompelmo includono:
Statine, come atorvastatina, lovastatina e simvastatina (Zocor, Simlup, Simcard, Simvacor), ad eccezione della Pravastatina, che non viene intaccato.
Diidropiridine compreso felodipina (Plendil), nicardipina (Cardene), nifedipina, nisoldipina (Lia), nitrendipine (Bayotensin)
Losartan (Cozaar)
Della tosse suppressant Destrometorfano
Repaglinide (Prandin)
Verapamil (Calan SR, SA Covera, Isoptin SR, Verelan)
Buspirone
Gli antiaritmici come l'amiodarone (Cordarone), dronedarone (Multaq), chinidina (Quinidex, Cardioquin, Quinora), disopiramide (Norpace), propafenone (Rhythmol) e carvedilolo
L'antistaminico terfenadina
Cisapride (trattare con GERD)
Medicamenti contro l'impotenza maschile sildenafil (Viagra), tadalafil (Cialis) e vardenafil (Levitra)
Farmaci per l'emicrania anti-ergotamina (Cafergot, Ergomar), la amitriptilina (Elavil, Endep, Vanatrip) e la nimodipina (Nimotop)
Fluvoxamina (Luvox, Faverin, Fevarin e Dumyrox)
Codeina e tramadolo. Riduce la quantità di codeina convertito dall'enzima CYP3A4 in norcodeine aumentando così la quantità metabolizzata in morfina. Morfina stessa, tuttavia, non è influenzata dal succo di pompelmo, poiché non è metabolizzato dal citocromo P450 sistema.
Ciclosporina. Se preso con pompelmo, sono aumentati livelli ematici di ciclosporina.
Omeprazole
Zolpidem (Ambien) poca o nessuna interazione con succo di pompelmo.
Ossicodone (Ossicodone è metabolizzato dal citocromo P450, sistema CYP3A4 in particolare, di cui flavonoidi bergamottin è un forte inibitore)
Hydrocodone
Diidrocodeina
Quetiapina (Seroquel, Ketipinor)
Metadone inibisce il metabolismo del metadone e aumenta i livelli di siero.
Buprenorfina viene metabolizzata in norbuprenorfina dal citocromo P450 3A4
Inibitori delle tirosin-chinasi, tra cui Glivec e Tasigna, che è usato per trattare i tumori cronica leucemia mieloide e gastrointestinali stromali.
Trazodone (Desyrel) poca o nessuna interazione con succo di pompelmo.
Antielmintico (usato per trattare alcune infezioni parassitarie, compreso il Praziquantel Albendazole Mebendazole)
Carbamazepina (Tegretol), pompelmo riduce la decomposizione di questo farmaco e l'aumento del livello dello stesso sangue
Imatinib (Glivec) anche se non ci sono nessun studi formali con Glivec e pompelmo, succo di pompelmo è un noto inibitore dell'isoenzima 3A4 di CYP450, suggerisce che la co-somministrazione può portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di Glivec.
Farmaci loperamide diarrea
Meccanismo di interazione di prescrizione di pompelmo
L'isoforma CYP3A4 del citocromo P450 si trova nel fegato e degli enterociti. Molti farmaci orali subiscono enzima (presistemica) metabolismo di primo passaggio. Diversi composti organici che si trovano nel pompelmo e in particolare nel succo di pompelmo esercitano un effetto inibitorio sul metabolismo di farmaci dall'enzima. Egli ha stabilito che un gruppo di composti chiamati furanocumarine sono responsabili di questa interazione e non flavonoidi come precedentemente segnalati. Include l'elenco delle furanocumarine attivo trovato nel succo di pompelmo: Bergamottin, bergapten, bergaptol e dihydroxybergamottin.
Questa interazione è particolarmente pericolosa quando il farmaco in questione ha un basso indice terapeutico, quindi un piccolo aumento nella concentrazione di sangue può essere la differenza tra successo terapeutico e tossicità. Solo succo di pompelmo inibisce l'enzima negli intestini, non nel fegato o in altre parti del corpo e non influisce sulla droga per via parenterale. Il grado dell'effetto varia notevolmente tra gli individui e tra i campioni di succo, quindi lei non può spiegare aprioristicamente.
Un altro meccanismo di interazione è, forse, attraverso la P-glicoproteina (Pgp), che individua nell'enterociti. Il Pgp trasporta le molecole lipofile sul lato posteriore dell'enterociti nel lume intestinale. Farmaci che possiedono proprietà lipofile sono metabolizzati dal CYP3A4 o rimosso nell'intestino dal trasportatore Pgp. Il Pgp e il CYP3A4 possono agire in sinergia come una barriera per molti farmaci somministrati per via orale. Pertanto la loro inibizione (entrambe o solo) può notevolmente aumentare la biodisponibilità di un farmaco.
L'interazione di pompelmo composti ha una durata di fino a 24 ore e il suo effetto è maggiore quando il succo è ingerito insieme con la droga o fino a 4 ore prima la droga
Il flavonoide esistenti in maggiore concentrazione nel succo di pompelmo è la naringina, che viene metabolizzato nel naringenina negli esseri umani. Ci sono anche altri flavonoidi in succo di pompelmo in concentrazioni inferiori.
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